El SEC juega un papel importante en muchos aspectos de las funciones neuronales, incluyendo el aprendizaje y la memoria, la emoción, el comportamiento adictivo, la alimentación y el metabolismo, el dolor y la neuro-protección. Participa en la modulación de distintos procesos cardiovasculares e inmunológicos, entre otros. La distribución de los receptores CB-1 en el cerebro se correlaciona con las acciones farmacológicas de los cannabinoides. Su alta densidad en los ganglios basales se asocia con los efectos enunciados en la actividad locomotora. La presencia de receptores en el hipocampo y el córtex están relacionados con el proceso de aprendizaje y la memoria al igual que con algunas propiedades psicotrópicas y antiepilépticas. La baja toxicidad y letalidad se relacionan con la baja expresión de los receptores en el tallo encefálico (ubicación del centro de control de la respiración y la frecuencia cardiovascular).
El sistema endocannabinoide interactúa con múltiples neurotransmisores, tales como la acetilcolina, la dopamina, el GABA, la histamina, la serotonina, el glutamato, la norepinefrina, las prostaglandinas y los péptidos opioides. La interacción con estos neurotransmisores resulta en la mayoría de los efectos terapéuticos de los cannabinoides. Y en el caso de los fitocannabinoides estos ejercen su acción mediante a la interacción con los receptores de cannabinoides de nuestro cuerpo.
La localización de receptores CB-1 y CB-2 en el sistema inmune, en las células de la médula ósea y en los glóbulos blancos coincide perfectamente con los conocidos efectos inmunomoduladores de los cannabinoides. Dependiendo del cannabinoide específico, de la dosis y de la fisiopatología, el sistema endocannabinoide tiene efectos inmunoestimuladores o inmunodepresores (sistema de inmunomodulación).
La presencia de receptores CB-1 y CB-2 en la mayoría de los procesos implicados en la absorción de nutrientes, producción de energía, reproducción, excreción, locomoción, y protección inmunitaria de nuestro cuerpo explica la acción terapéutica de los cannabinoides sobre la regulación y el equilibrio energético.